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盐酸利多卡因供货商 颜闻生物
  • 型号:25kg桶
  • 纯度:99.9
  • cas:73-78-9
  • 发布日期: 2026-11-04
  • 更新日期: 2026-11-04
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包装规格 25kg桶
纯度 99.9%
CAS编号 73-78-9
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级别 医药级
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盐酸利多卡因,化学名2‑(二乙氨基)‑N‑(2,6‑二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物,CAS 6108‑05‑05,是临床常用的酰胺类局麻药,下面围绕物理性质展开。

盐酸利多卡因一水合物常温下为白色结晶性粉末,无臭,味苦,入口之后伴随麻木感,这是它非常典型的感官特征。该物质结晶形态稳定,一般为细小结晶粉末,粉体流动性良好,正常储存条件下不易结块,和普鲁卡因相比,它的吸湿性很弱,不容易因环境湿度变化而受潮粘连,仓储与转运过程中粉体状态更稳定。无水盐酸利多卡因与一水合物理化参数存在差异,药典主流规格为一水合物,日常原料、注射液原料均以一水合物作为标准描述对象。

熔点是区分利多卡因游离碱与盐酸盐的关键参数。游离利多卡因碱熔点较低,大约在68~69℃;而一水合盐酸利多卡因熔点区间为75~79℃,熔融过程中会先失去结晶水,继续升温之后才会完全熔化。它没有手性之外的旋光结构,不具备旋光性,属于非手性化合物,在常规检测中无旋光度。密度大约1.12 g/cm³,常温下挥发性极低,几乎没有蒸汽压,常温环境不会挥发散失,不存在吸入蒸气中毒的风险。

溶解性能是盐酸利多卡因非常重要的物理指标。它在水中溶解度高,极易溶于水,水溶液呈无色透明状;可溶于乙醇,在三氯甲烷中有一定溶解度,在乙醚中溶解能力很差,几乎不溶。和普鲁卡因的溶解规律形成对比,利多卡因属于酰胺结构,极性特征不同于芳酸酯,其水溶液的黏度偏低,配制成注射液后流动性好,便于过滤、灌装与注射给药。利多卡因游离碱脂溶性强,溶于油脂、有机溶剂,而盐酸盐水溶性显著提升,适合制备水针制剂,这也是它广泛用于注射麻醉的基础。0.1 mol/L盐酸利多卡因水溶液pH一般在4.0~5.5,呈弱酸性,该pH区间也适配注射液的常规配方体系。

光学特性方面,盐酸利多卡因分子含有苯环共轭结构,在紫外波段存在特征吸收,至大吸收波长约263 nm与270 nm,该特征吸收峰被用于原料、制剂的紫外分光光度含量检测。晶体本身无荧光,在普通可见光下稳定,没有自发荧光现象。它对光线的敏感度远低于普鲁卡因,光照下不容易快速变色,这是它物理层面的一大优势,不过长期强光、紫外线持续照射依然会缓慢发生变化,原料储存依然建议避光,只是管控压力更小。

热学行为上,一水合盐酸利多卡因受热会分步变化。温度升高至脱水区间时,结晶水 脱去,转变为无水盐酸利多卡因;继续升温,到达熔融温度之后熔化,更高温度下发生热分解,酰胺键断裂,释放含氮小分子,伴随烟气产生,不会简单汽化升华。它的热稳定性优于盐酸普鲁卡因,短时间流通蒸汽灭菌条件下,物理性状不容易发生明显改变,这也是利多卡因注射液能够耐受常规灭菌工艺的物理基础。但持续高温长时间加热,依然会出现降解,不能无限度高温处理。

粉体的粉尘特性同样需要关注。盐酸利多卡因粉末粒径细,在倾倒、筛分、投料操作时可以形成粉尘,粉尘本身没有自燃风险,但大量粉尘悬浮在密闭空间内,仍需要做好防尘防护,避免操作人员吸入引发刺激。它不具备引火性,不属于易燃固体,燃烧难度高,燃烧时分解产物含有氮氧化物等有毒烟气。

需要明确利多卡因游离碱与盐酸盐物理性质的巨大差异,很多配方设计会用到二者的转化。游离利多卡因是白色结晶,脂溶性强、水溶性差,碱性条件下可以从盐酸盐溶液中析出;在酸性条件下又结合质子,重新转变为水溶性的盐酸盐。这种酸碱诱导的溶解‑析出转化,是萃取、提纯、制剂工艺的重要依据。

盐酸利多卡因一水合物核心物理特征可以概括为:白色结晶粉末、味苦伴麻感、低吸湿性、极易溶于水、弱酸性水溶液、紫外特征吸收、热稳定性优于普鲁卡因,光照敏感性更低。这些物理性质,直接决定了它的制剂开发方向、过滤灌装工艺、储存运输条件,同时也和它的给药体验、质控检测方法密切相关。在原料验收环节,外观、熔点、溶解度、溶液澄清度、紫外吸收,都是优先核查的物理项目。


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