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| 货号 | 009868 |
| 品牌 | 颜闻 |
| 用途 | 原料药 |
| 外观 | 白色粉末 |
| 包装规格 | 1kg-25kg |
| 纯度 | 99.9% |
| CAS编号 | 59-46-1 |
| 别名 | 順卡因 |
| 保质期 | 36月 |
| 级别 | 医药级 |
| 质量标准 | 医药级 |
普鲁卡因(游离碱,4‑氨基苯甲酸‑2‑二乙氨基乙酯,CAS:59‑46‑1),和常用药用形式盐酸普鲁卡因需要区分,二者物理参数差异明显。游离普鲁卡因常温下为白色结晶固体,带有吸湿性,无明显臭味,入口味微苦,接触黏膜后会产生短暂麻痹感,这是它感官上典型的特征。无水游离普鲁卡因熔点约61℃,二水合物熔点为51℃;估算沸点约378.8℃,密度约1.06 g/cm³,折射率1.543,属于低熔点脂溶性有机碱,结晶形态多为片状或针状晶体,可从轻石油、乙醚溶剂中重结晶析出。
在溶解特性上,游离普鲁卡因水溶性偏弱,30℃条件下水中溶解度约9.45 g/L,可溶于乙醇、苯、氯仿、乙醚等有机溶剂,在油脂中具备一定溶解能力,脂溶性相对更好,这也是它作为局麻药能够穿透生物脂质膜的基础物理条件。它的pKa约9.04,属于弱碱性有机胺,在水溶液中可以发生质子化,转变为水溶性更强的普鲁卡因阳离子。
盐酸普鲁卡因(药用盐,CAS:51‑05‑8)是工业、药典常使用的形态,也是很多资料默认指代的对象。外观为白色结晶或者结晶性粉末,无臭,同样味苦伴随后续麻痹感,结晶稳定,在干燥空气中稳定性尚可,但对光线敏感,光照容易变色降解,需要遮光密封保存。盐酸普鲁卡因熔点区间154~157℃,远高于游离碱;水溶性大幅提升,极易溶于水,1g样品大约可溶于1mL水,在乙醇中略溶,三氯甲烷中微溶,几乎不溶于乙醚,水溶液呈现无色澄清状态,0.1 mol/L水溶液pH约6.0,可短时煮沸灭菌,但高温、碱性环境会加速酯键水解,是影响其溶液稳定性的关键因素。
二者光学特性均无手性,不存在旋光性;晶体本身无荧光,紫外区有特征吸收,至大吸收波长由对位氨基苯甲酸生色团决定。热行为方面,游离普鲁卡因在熔融之后继续升温会发生分解,分解温度区间约240℃以上;盐酸盐受热同样先熔融,持续高温下酯键断裂,逐步分解,不会简单汽化。
从粉体与加工特性来看,盐酸普鲁卡因结晶流动性较好,不易结块,适合直接做成粉剂、注射液原料;游离普鲁卡因因为熔点低、有吸湿性,粉体更容易受潮粘连,较少直接用于制剂,多用于合成中间体。二者均无挥发性,常温下不会挥发散失,不会形成明显蒸汽压。
游离普鲁卡因偏脂溶、熔点低、水溶性差;盐酸普鲁卡因是药用盐,水溶性优异、熔点高,是药典标准描述的主体。日常文献、药典中提到普鲁卡因性状,大多指盐酸普鲁卡因。